Склад і форма випуску Актовегін 20% гель випускається в тубах по 20 р. 1 г гелю містить депротеїнізований гемодериват із крові телят, який відповідає 8 мг сухої маси. Актовегін 5% крем випускається в тубах по 20, 30 і 50 р. 1 г крему містить депротеинизированного гемодеривата з крові телят, відповідні 2 мг сухої маси, бензалконію хлорид 0,2 мг. Актовегін 5% мазь в тубах по 20, 30 і 50 р. 1 г мазі містить депротеинизированного гемодеривата з крові телят, відповідні 2 мг сухої маси. Актовегін 20% очної гель випускається в тубах по 5 р. 1 р очей. гелю містить 8 мг сухої маси депротеинизированного гемодеривата з крові телят. Актовегін розчин для ін'єкцій в ампулах по 2, 5 або 10 мл; 5 або 25 ампул в упаковці. 1 мл р-ра містить 40 мг сухого депротеинизированного гемодеривата крові телят. допоміжні речовини: хлорид натрію; вода для ін'єкцій. Актовегін 10 або 20% розчин для інфузій у флаконі 250 мл 1 мл розчину містить депротеїнізований гемодериват із крові телят, який відповідає 4 або 8 мг сухої маси. Актовегін форте драже, вкриті оболонкою, по 50 шт. у флаконі. 1 драже містить 200 мг сухого депротеинизированного деривата з крові телят.
Фармакологічні властивості Актовегін - препарат, що містить низькомолекулярні пептиди і похідні амінокислот. Актовегін, будучи гемодериватом, який отримують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон), містить тільки фізіологічні речовини. На молекулярному рівні Актовегін викликає збільшення утилізації і споживання кисню (підвищує стійкість до гіпоксії), підвищує енергетичний метаболізм і споживання глюкози. Сумарний ефект цих процесів полягає в посиленні енергетичного стану клітини, особливо в умовах недостатності. Транспорт глюкози: З препарату Актовегін виділені инозитолфосфат-олігосахариди (ПІБ), які мають центральним і периферичним ефектами інсуліну. ПІБ діють на повсюдно присутні рецептори або на транспортні системи. До таких транспортних систем відносяться носії глюкози, що знаходяться у плазматичній мембрані. До теперішнього часу виявлено 5 носіїв глюкози (GLUT 1-5). Після проходження гематоенцефалічного бар'єру глюкоза потрапляє з артеріальну кров головного мозку за допомогою транспортного механізму з участю переносника глюкози GLUT 1. Експерименти показали, що ПІБ-фракція препарату Актовегін стимулює транспорт глюкози в результаті активації GLUT 1. Актовегін посилює перенесення глюкози в головний мозок незалежно від інсуліну і інсулінових рецепторів. Утилізація глюкози: Спочатку позаклітинна глюкоза потрапляє в клітину за допомогою відповідних транспортних механізмів, після чого в клітині відбувається утилізація глюкози, яка починається з розщеплення глюкози і перетворення продуктів її розпаду в циклі лимонної кислоти. Продуктами цих метаболічних процесів є такі амінокислоти, як глутамат і аспартат. В цей метаболічний каскад протікає з участю ряду ферментів, наприклад пируватдегидрогеназы (освіта ацетилкоэнзима А, синтез ацетилхоліну). Численні експерименти показали, що ПІБ здатні регулювати деякі инсулинзависимые ферменти, наприклад цАМФ-фосфодіестеразу, аденілатциклазу і пируватдегидрогеназу (ПДГ). ПІБ-фракція препарату Актовегін активує ПДГ і тим самим збільшує утилізацію глюкози. Крім інсуліноподібний дії Актовегін також стимулює споживання кисню. Це призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії і знижує утворення лактатов. Актовегін не тільки підвищує внутрішньоклітинний рівень глюкози, але і покращує окислювальний метаболізм, завдяки чому поліпшується енергетичне забезпечення клітини, про який свідчить збільшення концентрації безпосередніх переносників вільної енергії, таких як АТФ, АДФ, фосфокреатинин, а також амінокислот, наприклад глутамату, аспартату і ГАМК. При порушеннях метаболізму і кровопостачання головного мозку, наприклад при синдромі церебральної недостатності (деменція), погіршується перенесення глюкози через гематоенцефалічний бар'єр і її утилізація клітинами. Знижуються також активність ПДГ і концентрація ацетилхоліну. Препарат Актовегін покращує згадані показники ПІБ позитивно впливають на транспорт і утилізацію глюкози, споживання кисню в цілому також поліпшується. Показано, що Актовегін викликає зазначені ефекти і при периферичних (артеріальних, венозних) порушення кровообігу і відповідних наслідки таких порушень (артеріальна ангіопатія, виразкові ураження нижніх кінцівок). Застосування препарату Актовегін для прискорення загоєння ран також засновано на згаданих вище даних. Цей препарат особливо ефективно прискорює загоєння виразок різної етіології, трофічних порушення (пролежні), опіків та радіаційних уражень. При цьому поліпшуються не тільки морфологічні, але і біохімічні параметри грануляції, наприклад підвищується концентрація ДНК, гемоглобіну і гідроксипроліну.
Показання
Місцеве застосування (мазь, крем, гель):
рани та запалення шкіри і слизових оболонок, такі як опіки, у тому числі сонячні, порізи шкіри, садна / подряпини; з метою сприяння регенерації тканини після опіків, у тому числі після опіку киплячою рідиною або парою; виразки варикозного походження або інші мокнучі виразки; для профілактики і лікування пролежнів; для профілактики та лікування реакцій з боку шкіри і слизовий, зумовлених впливом радіації; для попередня обробка ранових поверхонь перед трансплантацією.
Місцеве застосування (очний гель):
опік рогівки (кислотами, лугом , вапном); виразки рогівки різного генезу; запалення рогівки різного походження; при трансплантації рогівки (до - та після операції); профілактика і лікування променевих уражень; опіки; дефекти епітелію рогівки у пацієнтів з контактними лінзами; профілактична добірка контактних лінз з порушенням трофіки рогівки (дистрофічні та атрофічні процеси), наприклад вікове атрофическое запалення рогівки.
Парентеральне застосування (розчин для ін'єкцій, інфузій):
порушення церебрального метаболізму і кровообігу (ішемічний інсульт, черепно-мозкові травми, синдром церебральної недостатності); порушення периферичного (артеріального та венозного) кровообігу і їх наслідки (артеріальна ангіопатія, виразки гомілки); трансплантація шкірних покривів; опіки, у тому числі хімічні, ошпарювання, виразки шкірних покривів; ускладнення при загоєнні ран, що погано загоюються рани, пролежні (Dekubitus); променеві ушкодження шкіри, слизової, нервової тканини (профілактика і лікування).
Пероральне застосування (драже):
в якості підтримуючої терапії порушень церебрального метаболізму і кровотоку; для продовження ін'єкційного або інфузійного лікування при порушеннях церебрального кровообігу. Спосіб застосування та дози Дозування і спосіб введення залежать від клінічної картини і тяжкості захворювання.
Місцево: Гель Для лікування відкритих ран і виразок. Гель наноситься тонким шаром на уражені ділянки кілька разів в день. При попередній обробці для очищення виразкових уражень наноситься товстий шар гелю і закривається компресом з 5% маззю Актовегін або марлевою пов'язкою, просоченої маззю. Пов'язку змінюють один раз на добу, при лікуванні сильно мокрих поверхонь - кілька разів в добу. Надалі лікування слід продовжити Актовегін 5% у формі крему і завершити лікування Актовегін 5% у формі мазі. Крем: Сприяє загоєнню ран, у тому числі ран з виділеннями. Після початкової терапії виразок Актовегін 20% у формі гелю наносять Актовегін 5% крем тонким шаром. Для профілактики пролежнів крем втирають у шкіру в зонах підвищеного ризику. З метою профілактики виникнення радіаційних уражень Актовегін 5% крем наносять тонким шаром безпосередньо після радіаційної терапії і в інтервалах між сеансами. Мазь: При тривалому лікуванні ран і виразок для прискорення епітелізації. В якості останньої ланки в поетапному "триступінчатому лікуванні" виразок із застосуванням Актовегіну 20% у формі гелю і 5% крему, Актовегін 5% мазь наноситься тонким шаром. Для профілактики пролежнів мазь втирають у шкіру в зонах підвищеного ризику. З метою профілактики виникнення радіаційних уражень Актовегін 5% мазь наносять тонким шаром безпосередньо після радіаційної терапії і в інтервалах між сеансами. У разі відсутності або недостатності ефекту від застосування Актовегіну у формі гелю-крему-мазі слід звернутися до лікаря. Очний гель:Якщо не наказано інакше, у хворе око безпосередньо з тюбика видавити 1-2 краплі Актовегіну 1-3 рази в день. Відкриту упаковку зберігати не більше 4-х тижнів. Тривалість терапії залежить від причини захворювання і визначається лікарем.
Парентерально: Розчин для ін'єкцій: Розчин Актовегіну для ін'єкцій в концентрації 40 мг/мл застосовуються внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньоартеріально, а також можуть бути застосовані в розчині для інфузій. Сумісні з ізотонічним розчином Хлориду натрію або 5% розчином глюкози. Звичайна рекомендована доза з урахуванням вираженості клінічної симптоматики спочатку вводять 10-20 мл в/в або в/а, в подальшому по 5 мл в/в або повільно в/м щодня або кілька разів на тиждень. При застосуванні Актовегіну 40 мг/мл в якості інфузій 10-50 мл розводять у 200 - 300 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5% розчині глюкози (базові розчини), швидкість інфузії приблизно 2 мл/хв.
Дозування в залежності від певних показань:
порушення церебрального метаболізму і кровотоку: спочатку вводять 10 мл в/в щодня протягом двох тижнів, з подальшим введенням 5-10 мл в/в кілька разів у тиждень протягом 4 тижнів; ішемічний інсульт: 20-50 мл розводять у 200-300 мл базового розчину і вводять в/в щодня або декілька разів на тиждень протягом 2-3 тижнів; артеріальна ангіопатія: 20-50 мл розводять у базовому розчині і вводять в/а або в/в щодня або декілька разів на тиждень; тривалість лікування становить в середньому 4 тижні; виразки шкірних покривів та інші торпидные виразки, опіки: 10 мл в/в або 5 мл в/м щодня або декілька разів на день залежно від тяжкості ураження, як доповнення до місцевої терапії Актовегін; профілактика і лікування променевих пошкоджень шкіри і слизових оболонок: у середньому по 5 мл в/в щодня в інтервалах між радіаційним впливом; цистит, обумовлений впливом радіації: щодня трансуретрально вводять 10 мл препарату Актовегін 400 мг/10 мл у комбінації з антибактеріальною терапією. Розчин для інфузій: Розчин Актовегіну 10 або 20% інфузійний (з глюкозою або без) призначений для внутрішньовенної або внутрішньоартеріальної інфузії. Як і при використанні всіх інших препаратів, призначених для парентерального введення, перед інфузією розчину Актовегіну необхідно переконатися в цілісності флакона. Доза препарату та спосіб його введення залежать від клінічної картини і тяжкості хвороби. Зазвичай призначають 250 мл на добу, внутрішньовенно або внутрішньоартеріально. Початкову дозу 10%-го розчину можна збільшити до 500 мл Швидкість інфузії становить близько 2 мл/хв. Для досягнення бажаного ефекту може знадобитися 10-20 інфузій. При інфузіях необхідно стежити за тим, щоб розчин не попадав у позасудинні тканини. В інфузійний розчин не можна додавати інші препарати. Необхідно стежити за тим, щоб розчин не попадав у позасудинні тканини.
Дозування при різних показаннях: порушення кровообігу та метаболізму головного мозку: спочатку 250-500 мл внутрішньовенно на добу протягом 2 тижнів, далі по 250 мл внутрішньовенно декілька разів на тиждень протягом не менше 4 тижнів; ішемічний інсульт: 250-500 мл внутрішньовенно щодня або декілька разів на тиждень протягом приблизно 2-3 тижнів; артеріальна ангіопатія: 250 мл внутрішньоартеріально і внутрішньовенно щодня або декілька разів на тиждень; тривалість терапії - близько 4 тижнів; ulcus cruris та інші уповільнені виразки, опіки: 250 мл внутрішньовенно щодня або декілька разів на тиждень, залежно від швидкості загоєння, в доповнення до місцевої терапії Актовегін. профілактика та лікування радіаційних уражень шкіри і слизових оболонок: у середньому 250 мл внутрішньовенно за день до початку і щодня під час променевої терапії, а також протягом 2 тижнів після її закінчення. Перорально (драже): Актовегін драже форте приймають не розжовуючи перед їжею, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо немає інших рекомендацій, слід дотримуватися наступний режим прийому препарату: по 1-2 драже форте 3 рази в день. Тривалість лікування повинна становити від 4 до 6 тижнів.
Протипоказання Гіперчутливість до компонентів препарату Актовегін або спорідненим препаратів. Протипоказання до застосування інфузійного розчину Актовегіну ті ж, що і до застосування інших інфузійних препаратів: декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, затримка рідини в організмі. Маючи справу з хворими, що страждають цукровим діабетом, слід враховувати концентрацію глюкози в інфузійному розчині Актовегіну.
Застосування при вагітності та лактації Місцеве застосування (гель, крем, мазь, очний гель): Застосування допускається. Парентеральне і пероральне застосування (розчин для ін'єкцій, інфузій, драже): Слід застосовувати тільки за призначенням лікаря. В даний час немає даних про негативний вплив Актовегіну на здоров'я жінки або дитини при застосуванні цього препарату під час вагітності або лактації, але необхідно ретельно зіставляти можливу користь від застосування з потенційним ризиком для дитини. Під час годування груддю немає протипоказань проти прийому препарату.
Побічні дії Зазвичай препарат переноситься добре. Побічні реакції спостерігаються рідко і головним чином зумовлені гіперчутливістю до компонентів препарату. У пацієнтів зі схильністю до алергії в рідких випадках можуть виникнути реакції гіперчутливості: кропив'янка, гіперемія шкіри, підвищення температури тіла. У таких випадках треба припинити лікування актовегін і при необхідності застосовувати антигістамінні засоби та/або глюкокортикостероїди. При тяжких анафілактичних реакціях проводять відповідну невідкладну терапію (введення плазмозамінників, великих доз кортикостероїдів, катехоламінів). На початку лікування Актовегін гель 20% можуть виникнути місцеві больові відчуття пов'язані з збільшенням секреції. Однак, це не є свідченням непереносимості препарату. У разі якщо больові відчуття зберігаються або очікуваний ефект від препарату не досягнуть слід звернутися до лікаря.
Особливі вказівки і запобіжні заходи Застосовувати за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень! Розчин для ін'єкцій має жовтуватий відтінок, інтенсивність якого залежить від номера партії і початкового матеріалу, однак колір розчину не впливає на ефективність та переносимість препарату. Після розкриття флакона розчин можна зберігати і використовувати зберігався розчин. Парентеральне введення слід проводити з обережністю через можливість розвитку анафілактичної реакції; рекомендується пробне введення декількох мілілітрів розчину, при цьому необхідно забезпечити умови для проведення екстреної терапії. При багаторазових в/в введеннях потрібно контролювати електролітний склад сироватки і водний баланс організму. Розчин для ін'єкцій сумісний з ізотонічним розчином натрію хлориду і 5% розчином глюкози. В інфузійний розчин не можна додавати інші препарати, за винятком перелічених вище. Внутрішньом'язово бажано вводити не більше ніж 5 мл, оскільки розчин є гіпертонічним. Відкриту упаковку гелю, крему, мазі, очного гелю не вживати більше 4-х тижнів.
Лікарська взаємодія Взаємодія з іншими препаратами не виявлено. Умови зберігання Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 С) у захищеному від світла місці, в упаковці! Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності зазначений на упаковці. Використовуйте до закінчення терміну придатності!
