Фармакологічна група Протипаркінсонічний препарат - інгібітор холінергічної передачі в ЦНСФармакологічна дія Антихолинергический препарат центральної дії, знижує активність холінергічних нейронів смугастого тіла (структурного компонента екстрапірамідної системи). Периферичну антихолінергічну дію виражено в меншій мірі. Знижує тремор і ригідність. Бипериден викликає психомоторне збудження, вегетативні порушення.Фармакокінетика Всмоктування і розподіл Після прийому препарату всередину Cmax досягається через 0.5-2 год і становить 1.01-6.53 нг/мл Css після прийому препарату внутрішньо в дозі 2 мг 2 рази/добу досягається через 15.7-40.7 ч. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо становить близько 33±5%. Зв'язування з білками плазми після прийому всередину і парентерального введення - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11.6±0.8 мл/хв/кг Виділяється з грудним молоком. Метаболізм Бипериден повністю метаболізується. Основні метаболіти - бициклогептан і пиперидин.Виведення Виводиться у вигляді метаболітів з сечею та калом. Виведення здійснюється в дві фази. Т1/2 першої фази становить 1.5 год, T1/2второй фази - 24 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У літніх пацієнтів Т1/2 може збільшуватися до 38 ч.Показання — синдром паркінсонізму у дорослих; — екстрапірамідні симптоми у дітей і у дорослих, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами; — отруєння нікотином або фосфоросодержащими органічними речовинами у дорослих (для розчину для в/м і в/в введення).Протипоказання — закритокутова глаукома; — стеноз ШЛУНКОВО-кишкового тракту; — мегаколон; — обструкція ШЛУНКОВО-кишкового тракту; — дитячий вік до 3 років (для таблеток); — підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при гіперплазії передміхурової залози, затримці мочевыведения, порушеннях ритму серця, літнім хворим (особливо при наявності органічної мозкової симптоматики) і пацієнтам, схильним до епілептичних припадків.Застосування при вагітності та лактації Оскільки досвід застосування препарату Акинетон® при вагітності обмежений, призначати його слід після ретельної оцінки потенційної користі терапії для матері і можливого ризику для плода, особливо у I триместрі. Бипериден виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, які спостерігаються в плазмі крові, тому у період лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна дія З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена втомлюваність, тривога, сплутаність свідомості, ейфорія, порушення пам'яті і в окремих випадках галюцинації, деліріозні розлади; нервозність, головний біль, безсоння, дискінезія, атаксія, м'язові судоми і порушення мови. При підвищеному збудженні нервової системи, особливо у пацієнтів з порушеннями церебральної функції, необхідно знизити дозу препарату. З боку травної системи: сухість у роті, збільшення слинних залоз, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота. З боку органу зору: парез акомодації, мідріаз, супроводжуваний фотофобией, закритокутова глаукома (слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск). З боку серцево-судинної системи: тахікардія і брадикардія, зниження АТ. З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози (у цьому випадку рекомендується знизити дозу); більш рідко - затримка сечі. Інші: зменшення потовиділення, алергічні реакції, лікарська залежність.Передозування Симптоми:розширені, повільно реагують на світло зіниці (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, атонія сечового міхура і кишечника, гіпертермія, особливо у дітей і збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Лікування: антидот - інгібітори ацетилхолінестерази і насамперед фізостигмін, при необхідності - катетеризація сечового міхура. Проведення симптоматичної терапії.Взаємодія з іншими лікарськими засобами Застосування препарату Акинетон® в поєднанні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протиепілептичними лікарськими засобами може сприяти посиленню центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може викликати посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення АV-провідності). Одночасне призначення з леводопою може посилити дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом посилюється пригнічувальну дію етанолу на ЦНС. Акинетон® послаблює дію метоклопраміду і аналогічно діючих засобів на ШКТ.Особливі вказівки Побічні ефекти спостерігаються, насамперед, на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків, загрозливих для життя ускладнень слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, особливо мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акинетон®, можуть підвищувати схильність до епілептичних припадків. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може посилюватися під дією препарату Акинетон®. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки важкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відзначено зловживання препаратом Акинетон®. Це явище можливо пов'язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, які зрідка спостерігаються. При проведенні тривалої терапії препаратом Акинетон® слід регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Прийом препарату Акинетон®, особливо в поєднанні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами, може порушити здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами.
