Агалатес таблетки 0,5 мг 8 шт.

Складу
1 таблетка містить:
Активна речовина: каберголін - 0,5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза — 75,8 мг; L-лейцин — 3,6 мг; магнію стеарат (Е572) — 0,1 мг.
Упаковка
8 шт. по 0,5 мг.
Фармакологічна дія
Каберголін — синтетичний алкалоїд ріжків, похідне эрголина, агоніст дофамінових рецепторів тривалої дії, інгібуючий секрецію пролактину. Механізм дії каберголіну включає стимуляцію центральних дофамінергічних рецепторів гіпоталамуса. В більш високих дозах, ніж потрібні для придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний дофаминергический ефект, обумовлений стимуляцією дофамінових D2-рецепторів. Дія препарату має дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину у крові звичайно спостерігається через 3 год і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату в ефективній дозі. Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату.
Каберголін має високо селективним дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Єдиним фармакодинамічним ефектом, не пов'язаних з терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається зазвичай через 6 год після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ та частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.
Показання
Пригнічення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями).
Придушення вже усталеною лактації (тільки за медичними показаннями).
Порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея).
Пролактинсекретирующие аденоми гіпофіза (мікро - і макропролактиномы).
Ідіопатична гіперпролактинемія.

Протипоказання
Післяпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія.
Гіперчутливість до каберголину, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату.
Тяжкі порушення функції печінки.
Небажані явища з боку легенів, такі як плеврит або фіброз (у т. ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів дофаміну.
Психози (у т. ч. в анамнезі) або ризик їх розвитку.
Вагітність і розвинулися на її тлі прееклампсія і еклампсія.
Період грудного вигодовування.
Дитячий вік до 16 років.
Ураження клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголином, підтверджене ехокардіографії.
Одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів.
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю: пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичними виразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, термінальною стадією ниркової недостатності або перебувають на гемодіалізі, пацієнтам віком старше 65 років; при тривалому лікуванні каберголином.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний при вагітності та лактації.
Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 міс після припинення лікування.
Є обмежені дані щодо приймання препарату під час вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіну не супроводжувалося підвищенням ризику абортів, передчасних пологів, множинних вагітностей або вроджених порушень. Інших даних до теперішнього часу не отримано.
У дослідженнях на тваринах прямого або опосередкованого несприятливого впливу каберголіну на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.
Враховуючи обмежений досвід застосування каберголіну при вагітності, при її плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголін негайно відміняють. У зв'язку з можливістю експансії раніше існувала пухлини слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних.
Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які воліють грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголином слід припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньо, переважно під час їжі.
Дорослі
Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза — 0,5 мг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад, у понеділок і четвер). Доза підвищується поступово, зазвичай на 0,5 мг/тиж з інтервалом в 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 мг.
Підтримуюча доза — 1 мг/тиж (0,25–2 мг/тиж); в окремих випадках у пацієнтів з гіперпролактинемією до 4,5 мг/тиж.
При застосуванні препарату Агалатес в дозах вище 1 мг/тиж рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів, залежно від переносимості.
Для пригнічення фізіологічної післяпологової або вже усталеною лактації: рекомендована доза — 1 мг одноразово протягом перших 24 год після народження дитини.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок: інформація представлена у розділах «Протипоказання» і «Особливі вказівки».
Застосування у пацієнтів старше 65 років: враховуючи показання до застосування, досвід застосування каберголіну у пацієнтів старше 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.
Побічні дії
Частота побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями ВООЗ:
Дуже часто (не менше 10%).
Часто (не менше 1%, але менше 10%).
Нечасто (не менше 0,1%, але менше 1%).
Рідко (не менше 0,01%, але менше 0,1%).
Дуже рідко (менш 0,01%), включаючи поодинокі випадки.
З боку імунної системи: нечасто — реакції гіперчутливості, шкірний висип.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — эритромелалгия.
З боку нервової системи: часто — галюцинації, розлади сну, занепокоєння, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, головний біль, сонливість, депресія; нечасто — гиперкинез, психотичний розлад, марення, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко — раптовий приступ сну, патологічний потяг до азартних ігор.
З боку ССС: часто — постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (у т. ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки.
З боку ШКТ: дуже часто — нудота, біль у животі; часто — диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко — біль в епігастральній області; дуже рідко — ретроперитонеальний фіброз.
З боку дихальної системи: часто — задишка; нечасто — плевральний випіт, фіброз легені, носова кровотеча.
Інші: часто — астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль у молочній залозі, порушення зору; дуже рідко — судоми в м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності креатинфосфокінази.
Особливі вказівки
Щоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу з силікагелем з флакона не витягувати і не вживати всередину.
Дані про ефективність і безпеку препарату Агалатес у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну істотно не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності. Вона не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат Агалатес слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату Агалатес не встановлено.
Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну артеріальну гіпотензію, особливо при спільному застосуванні з ЛЗ, що знижують артеріальний тиск. Рекомендовано регулярно вимірювати АТ в перші 3-4 дні після початку лікування.
При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, виявляють активність по відношенню до серотонінових 5НТ2В-рецепторів, підвищується ризик розвитку фіброзних і серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикардит, поразка одного і більше клапанів серця (аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Відміна препарату Агалатес у разі розвитку зазначеної патології приводила до поліпшення ознак і симптомів.
Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес всі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень і нирок для запобігання погіршення перебігу супутніх захворювань.
При появі нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними выпотами/фіброзом відзначалося підвищення ШОЕ, у зв'язку з цим при підвищеної ШОЕ без явних клінічних ознак також слід провести рентгенологічне обстеження.
При тривалій терапії препаратом Агалатес можливо поступове розвиток фіброзних порушень, тому під час лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, вкорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль у попереку, набряки нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу, серцева недостатність.
Після початку терапії препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця та провести ЕКГ обстеження протягом 3-6 міс. Далі частота контролю ЕКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше, ніж 1 раз на 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити.
Потреба пацієнта в інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі.
При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона (див. «Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами»).
При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми оборотні і зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес.
Гіперпролактинемія у поєднанні з аменореєю і безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофіза, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно з'ясувати причину гіперпролактинемії.
Рекомендується перевіряти вміст пролактину у сироватці крові кожен місяць, т. к. після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів.
Після відміни препарату Агалатес гіперпролактинемія зазвичай виникає знову. Однак у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців.
Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гиперпролактинемическим гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу — у всіх випадках їх затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес і після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 міс після відміни препарату Агалатес.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Пацієнтів слід проінформувати про необхідність дотримання обережності при водінні автомобіля або управлінні механізмами. Пацієнти, у яких спостерігалися сонливість і/або епізоди раптового засинання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від водіння автомобіля або іншої діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
Вплив макролідних антибіотиків на вміст у плазмі каберголіну при їх спільному використанні не вивчено. Враховуючи можливість підвищення рівня каберголіну, препарат не рекомендується застосовувати в поєднанні з макролідами.
Механізм дії каберголіну пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід).
Відсутня інформація про взаємодії каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків, тим не менш не рекомендується тривале застосування таких комбінацій.
Враховуючи фармакодинаміку каберголіну (гіпотензивну дію), необхідно брати до уваги взаємодію з ЛЗ, що знижують артеріальний тиск.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегіліном не виявлено. Фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізмі каберголіну передбачити неможливо.
Передозування
Симптоми: Дані про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, можна очікувати появу симптомів, обумовлених гиперстимуляцией дофамінових рецепторів: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості/психози або галюцинації.
Лікування: якщо показано, слід вжити заходи по відновленню ПЕКЛО. Крім того, при вираженій симптоматиці з боку ЦНС (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів дофаміну.
Умови зберігання
В сухому місці, при температурі не вище 30 °C. В оригінальному щільно закритому флаконі.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки.