Аспірин має жарознижувальну, протизапальну та знеболювальну дію. Це пов'язано з гальмуванням активності конститутивної та індуцибельної циклооксигенази, яка знижує синтез ПГ, що беруть участь у розвитку запалення. Зниження вмісту ПГ, призводить до пониження температури, за рахунок розширення судин, що веде до зростання потовиділення. Ацетилсаліцилова кислота чинить знеболювальний ефект за рахунок периферичного і центрального впливу, зменшуючи при цьому, тромбоутворення, адгезію та агрегацію тромбоцитів (через пригнічення синтезу тромбоксану А2). Аспірин має, так само, антиагрегантну дію (іншими словами, перешкоджає спонтанної та індукованої агрегації тромбоцитів), що, у свою чергу, попереджає розвиток тромбоемболії. Надається ефект зберігається протягом семи діб після прийому препарату. При нестабільній стенокардії, препарат так само, знижує ризик розвитку інфаркту міокарда. Найбільш ефективними є «шипучі» таблетки і лікарські форми з кишковорозчинною оболонкою, так як вони не подразнюють слизову оболонку шлунка, тим самим, знижуючи частоту побічних ефектів.