Опис діючої речовини Ацеклофенак/ Aceclofenac. Формула: C16H13Cl2NO4, хімічна назви: немає даних.
Фармакологічна група: ненаркотичні анальгетики, включаючи та інші нестероїдні протизапальні засоби/ НПЗЗ — Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки.
Фармакологічні властивості Ацеклофенак є нестероїдних протизапальних засобом, похідних фенілоцтової кислоти. Ацеклофенак чинить аналгезуючу, протизапальну, жарознижувальну дії, які пов'язані з пригніченням циклооксигенази 1 і 2, які регулюють продукцію простагландинів. При прийомі всередину ацеклофенак добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 1,25 - 3 години.
Ацеклофенак надходить в суглобову рідину, де вміст його досягає 57% від плазмових концентрацій, а час максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години довше, ніж у плазмі.
Об'єм розподілу ацеклофенака становить 25 л. З білками плазми (альбумінами) ацеклофенак зв'язується на 99%. Ацеклофенак циркулює в основному в незміненому вигляді, головний його метаболіт - 4'-гидроксиацеклофенак. період напіввиведення дорівнює 4 годинам. Виводиться ацеклофенак нирками, більш ніж на 60% у вигляді гидроксипроизводных.
Показання Запальна патологія системи опори та руху (ревматоїдний артрит, ювенільний і псоріатичний артрит, подагричний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз).
Спосіб застосування ацеклофенака та дози Ацеклофенак приймається всередину, 2 разів на добу по 100 мг; препарат проковтують цілком, запиваючи достатньою кількістю рідини. Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці кровотоку в нирках, то необхідно проявляти особливу обережність при використанні ацеклофенака у хворих із нирковою або серцевою недостатністю, які приймають діуретики, похилого віку і у пацієнтів, у яких з будь-якої причини знижений об'єм циркулюючої крові (наприклад, після оперативного втручання). Якщо у наведених випадках використовують ацеклофенак, то рекомендований контроль функції нирок у якості запобіжного заходу. У хворих з печінковою недостатністю (компенсований цироз печінки, хронічний гепатит) метаболізм і кінетика ацеклофенака не відрізняються від таких у пацієнтів з нормальною роботою печінки. При тривалому лікуванні ацеклофенаком необхідний картини периферичної крові, контроль функції печінки, аналіз калу на приховану кров. При прийомі ацеклофенака необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, де необхідна швидкість психомоторних реакцій і підвищена концентрація уваги.
Протипоказання до застосування Гіперчутливість, загострення ерозивно-виразкових ураженні шлунково-кишкового тракту, аспіринова тріада (сполучення рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, бронхіальної астми і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти і засобів піразолонового ряду), шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього, порушення згортання крові, порушення кровотворення нез'ясованого походження, активна патологія печінки або виражена печінкова недостатність, прогресуючі захворювання нирок, виражена ниркова недостатність, період після проведення аорто-коронарного шунтування, гіперкаліємія, вагітність, вік до 18 років.
Обмеження до застосування Хронічна серцева недостатність, наявність в анамнезі патології печінки, шлунково-кишкового тракту, нирок, артеріальна гіпертензія, явища диспепсії на момент призначення препарату, зниження об'єму циркулюючої крові (включаючи і стан після хірургічних втручань), період лактації, хронічна ниркова недостатність, літній вік, прийом діуретиків, ішемічна хвороба серця, наявність інфекції Helicobacter pylori, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, патологія периферичних артерій, куріння, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізму, важкі соматичні захворювання.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Використання ацеклофенака протипоказано при вагітності. На час терапії ацеклофенаком необхідно припинити годування груддю.
Побічні дії ацеклофенака Система травлення: нудота, гастралгія, блювання, метеоризм, диспепсія, зниження апетиту, збільшення активності трансаміназ печінки, ерозивно-виразкові ураження і перфорація шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, блискавичний гепатит, мелена, запори; нервова система: головний біль, збудження, запаморочення, порушення сприйняття, зниження пам'яті, парестезії, дезорієнтація, шум у вухах, порушення слуху, зору, смакових відчуттів, порушення сну (безсоння або сонливість), судоми, дратівливість, депресія, тремор, тривожність, асептичний менінгіт; алергічні реакції: шкірний висип, екзема, кропив'янка, еритродермія, бронхіальна астма, системні анафілактоїдні реакції, васкуліт, мультиформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), пневмоніт, токсичний епідермальний некроліз; сечовидільна система: периферичні набряки, гостра ниркова недостатність, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит; кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія; серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія, хронічна серцева недостатність. Взаємодія ацеклофенака з іншими речовинами Ацеклофенак збільшує плазмове вміст дигоксину, фенітоїну, препаратів літію. На тлі спільного використання калійзберігаючих діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, на тлі непрямих антикоагулянтів підвищується ризик розвитку ризик кровотеч (необхідно регулярно контролювати згортання крові). Ацеклофенак знижує ефективність гіпотензивних і діуретичних препаратів. Ацеклофенак підвищує ризик розвитку побічних реакцій глюкокортикостероїдів і нестероїдних протизапальних препаратів з боку шлунково-кишкового тракту, нефротоксичність циклоспорину, токсичність метотрексату (проміжок між прийомом повинен становити 24 години). Ацетилсаліцилова кислота зменшує вміст ацеклофенака в крові. Миелотоксические препарати підсилюють прояви гематотоксичності ацеклофенака. При спільному використанні ацеклофенака з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливі як гіпер-, так і гіпоглікемія (необхідно контролювати рівень глюкози в крові).
Передозування При передозуванні ацеклофенаком розвиваються запаморочення, гіпервентиляція легенів з підвищеною судомною готовністю, головний біль, нудота, болі в животі, блювота. Необхідно: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматичне лікування; гемодіаліз, форсований діурез малоефективні; специфічний антидот відсутній.
