Состав парацетамол 500 мг дротаверина гидрохлорид 40 мг Фармакологическое действие Юниспаз-Н - комбинированный препарат, оказывающий анальгетическое и спазмолитическое действие. Парацетамол - анальгетик-антипиретик, обладает слабо выраженным противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием синтеза простагландинов в ЦНС, и в меньшей степени - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы. Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который инактивируя фермент - миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей а также органов мочеполовой системы. Фармакокинетика Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. T1/2 составляет от 1.25 до 3 ч. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением метаболитов через почки. Около 85% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 ч, в основном, в виде соединений глюкуронида с небольшим количеством других соединений и остатков препарата. Дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется после приема внутрь. Подвергается биотрансформации в печени до монофенольных соединений, которые, в свою очередь, конъюгируют с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 16-22 ч, при этом с мочой выводится около половины дозы, с калом - от 10 до 30%. Показания к применению Болевой синдром, вызванный спазмами гладкой мускулатуры: — ЖКТ (спастические запоры, синдром раздраженной толстой кишки); — желчевыводящих путей (желчнокаменная болезнь, холециститы, холангиты); — мочевыводящих путей (мочекаменная болезнь, пиелиты, циститы); — сосудов головного мозга (головные боли); — при заболеваниях женских половых органов (дисменорея, аднексит); — миалгии, артралгии, невралгии, ишиалгии; — зубная боль. Режим дозирования Внутрь. Препарат рекомендуется применять по 1-2 таблетки за один прием, при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 6 таблетки, при длительном курсе она не должна превышать 4 таблетки/ Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2-1 таблетки Повторное применение препарата возможно через 10-12 ч, максимальная доза составляет 2 таблетки/ Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется. При тяжелом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин время, проходящее между приемом 2 доз, должно быть более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня. Побочное действие Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при применении высоких доз) - токсическое поражение печени. Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа. Противопоказания к применению — гиперчувствительность к компонентам препарата; — тяжелая почечная и печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность; — AV-блокада I и III степени; — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — хронический алкоголизм и наркомания; — внутричерепная гипертензия; — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; — лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней); — одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол; — детский возраст (до 6 лет); — беременность; — период лактации. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. При тяжелом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. При тяжелом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. Применение у пожилых пациентов С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется. Применение у детей Противопоказан детям до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2-1 таблеткиПовторное применение препарата возможно через 10-12 ч, максимальная доза составляет 2 таблетки/ Особые указания При необходимости применения препарата более 3 дней необходимо проконсультироваться с врачом. С осторожностью назначают препарат больным с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), пациентам пожилого возраста и при артериальной гипотензии. При приеме препарата запрещается потребление алкогольных напитков. При почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально. При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, а также уровень креатинина и активность печеночных ферментов в крови). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема больших доз препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решить после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, токсическое поражение печени, вплоть до развития некрозов, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина и N- ацетилцистеина. Лекарственное взаимодействие Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность). При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола. При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность. Одновременное применение парацетамола с доксирубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени. Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.
