ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II из ангиотензина I, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.
Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.
ФАРМАКОКИНЕТИКА Всасывание
После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение и метаболизм
В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, Css - через 4 сут.
Связывание эналаприлата с белками плазмы - 50-60%.
Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
ДОЗИРОВКА Препарат принимают внутрь, до, во время или после еды, регулярно, в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.
Если прием препарата Энап пропущен, то следует принять пропущенную дозу. Если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, то пропущенную дозу препарата Энап принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.
При лечении препаратом Энап требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы.
Дозу препарата Энап следует корректировать в зависимости от уровня АД
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет от 5 до 10 мг 1 раз/сут, в зависимости от степени артериальной гипертензии.
После приема начальной дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется уровень АД. При отсутствии терапевтического эффекта дозу препарата Энап увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу препарата Энап можно увеличить до 40 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Реноваскулярная гипертензия
Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с начальной дозы - 2.5 мг. Затем дозу подбирают в соответствии с потребностями пациента. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап у пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками. Характеристики
