Корзина Корзина пуста
Прием заказов
через корзину

Эксеместан-Тева 25мг №30 таблетки

1 006 грн
0 грн
Рейтинг: 47 (4.3) 5
Артикул: eksemestan-teva-25mg-30-tabletki
+
Способы доставки
  • Новая Почта
  • Другие транспортные службы
  • Курьером по Киеву
  • Самовывоз
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:
Фармакологическое действие
Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.
После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных приемов в дозе 25 мг/ концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.
Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.
Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы:часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.
Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).
Дерматологические реакции:возможны - кожная сыпь, алопеция.
Со стороны системы кроветворения:часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).
Прочие:часто - усиление потоотделения.
Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей.
Особые указания
Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.
Производитель  Teva Pharmaceutical
Страна производитель  Израиль
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Контакты
Телефоны указаны в шапке сайта.
Пн–Пт 09:00–19:00,
Вс 09:00–17:00
info@aimed.com.ua
Мы в соцсетях
© 2024. Интернет-аптека AiMed.com.ua
Заказ обратного звонка