Фармацевтическое действие Препарат с сочетанным неселективным бета-адреноблокирующим, альфа-адреноблокирующим, а также антиоксидантным действием. Его вазодилатирующий эффект опосредуется главным образом через селективную блокаду альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации Дилатренд снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы снижается, задержка жидкости возникает редко. Дилатренд не имеет собственной симпатомиметической активности и обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. В эксперименте на животных оба стереоизомера карведилола обладают альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующие свойства препарата не являются селективными в отношении бета1- и бета2-рецепторов и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола. Дилатренд - мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Это свойство показано in vitro (в эксперименте на животных и на культурах клеток) и in vivo (в эксперименте на животных) как для самого карведилола, так и для его метаболитов. Сочетание вазодилатации и бета-адреноблокады при применении Дилатренда оказывает следующее действие. У больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, которое может наблюдаться при приеме бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется и периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными бета-адреноблокаторами) отмечается редко. У больных с ИБС Дилатренд оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения Дилатренд благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются. Противопоказания -декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по NYHA), требующая в/в введения инотропных препаратов -AV блокада II или III степени -брадикардия менее 50 ударов/мин -СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада) -выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.) -бронхиальная астма -хронические обструктивные заболевания легких -выраженные нарушения функции печени -повышенная чувствительность к препарату. Особые указания Побочные действия: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость (особенно в начале лечения) редко - депрессия, нарушения сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки редко - обморок (особенно в начале лечения), AV блокада (в период подбора дозы), нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), обострение симптоматики у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно в отдельных случаях - сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов) редко - заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе редко - запоры, изменение активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия. Аллергические реакции: редко - экзантема, крапивница, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек у больных с диффузным поражением сосудов и/или почечной недостаточностью, дизурия. Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение слезоотделения. Прочие: сухость во рту, боли в конечностях, импотенция. Беременность: Применение Дилатренда при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для развития плода, т.к. отсутствует достаточный клинический опыт применения препарата у данной категории пациентов. Карведилол и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Вэкспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата. Взаимодействие: Дилатренд может потенцировать действие антигипертензивных препаратов. Дилатренд может усиливать действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов. При одновременном применении со средствами для анестезии отмечается синергизм отрицательного инотропного и гипотензивного эффектов Дилатренда и анестетиков. При одновременном применении Дилатренда и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическими нарушениями). При одновременном применении с сердечными гликозидами замедляется AV проводимость. Совместное применение с дигоксином повышает равновесные концентрации последнего на 16%. При одновременном применении с индукторами многофункциональных оксидаз (например, рифампицином) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами многофункциональных оксидаз (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать. Меры предосторожности Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
