Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено. Фармакокинетика После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/ в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено. Показания Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница. Побочное действие Возможно: головная боль (2%). Иногда: сухость во рту, утомление. Противопоказания Беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину. Применение при беременности и кормлении грудью Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции почек С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности. Особые указания С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось. Лекарственное взаимодействие Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.
