Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияФармакологические свойства Фармакодинамика Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов - мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресспротекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перикисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Фармакокинетика Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении – 0,3-0,58 ч. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении – 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин); 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислоты. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.Показания к применению Препарат применяют в составе комплексной терапии при: - тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; - вегето-сосудистая дистония; - дисциркуляторная энцефалопатия; - острые нарушения мозгового кровообращения; - легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза; - абстинентный алкогольный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств; - острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами; - острый инфаркт миокарда с первых суток.Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; - острая печеночная и/или почечная недостаточность; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - беременность; - период грудного вскармливания. С осторожностью Аллергические заболевания в анамнезе.Побочное действие Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, «металлического» привкуса во рту, ощущения «разливающегося тепла» по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций. При длительном применении может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).Передозировка Симптомы передозировки: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость), при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополнительная терапия нитратами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов. Снижает токсические эффекты этанола.Особые указания В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
