Аторис – лекарственное средство, снижающее уровень липидов в плазме крови. В состав препарата входит активный компонент – аторвастатин – лекарственное средство, снижающее активность фермента ГМК-КоА-редуктазы. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать превращение ГМК-КоА в мевалоновую кислоту за счет угнетения ферментов, принимающих участие в данной реакции. Под воздействием препарата в организме блокируется синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов липопротеинов низкой плотности на поверхности клеток печени, вследствие чего усиливается связывание холестерина липопротеинами низкой плотности и снижается его уровень в плазме крови. Кроме того, препарат снижает образование холестерина липопротеинов очень низкой плотности в печени. На данный момент нет сведений о механизме повышения уровня липопротеидов высокой плотности. Прием препарата приводит к значительному снижению уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в плазме крови. Антиатеросклеротическое действие препарата усиливается за счет способности аторвастатина влиять на метаболизм макрофагов и ингибировать синтез изопреноидов, вызывающих пролиферацию клеток гладкомышечного слоя сосудов, а также влияющих на коагуляцию и агрегацию крови. Таким образом, препарат улучшает гемодинамику, оказывает антисклеротическое действие и снижает риск разрыва атеросклеротических бляшек. После перорального применения активный компонент препарата хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, что связано с интенсивностью первого круга метаболизма препарата. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 1-4 часа после перорального применения. Прием пищи способствует снижению абсорбции препарата, однако не влияет на эффективность аторвастатина. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 98%). Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно кишечником, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически активных метаболитов. Незначительная часть препарата (менее 2%) выводится почками. Период полувыведения аторвастатина достигает 14 часов, полупериод ингибирующей активности – 20-30 часов. Показания к применению
Препарат применяется для терапии пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIa и IIb, в том числе полигенной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, а также смешанной гиперлипидемией. Кроме того, препарат может быть назначен пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при повышенном уровне общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В. Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов: Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: потеря аппетита, нарушение стула, метеоризм, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, панкреатит, гепатит, нарушение оттока желчи. Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, головная боль, парестезии, периферическая невропатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах, мышечная слабость, миопатия, судороги, миозит. Со стороны лабораторных показателей: повышение КФК в крови, повышение уровня печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, отек Квинке. Другие: астения, импотенция, боль за грудиной. При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу и решить вопрос о возможности дальнейшего применения препарата. При развитии миопатии следует отменить прием препарата, так как возможно развитие рабдомиолиза и нарушений функции почек. Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также лактазная недостаточность, галактоземия и нарушения абсорбции глюкозо-галактозы. Препарат противопоказан пациентам с острыми заболеваниями почек, персистирующим повышением активности трансаминаз, а также заболеваниями скелетных мышц. Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 10 лет, так как нет достоверных данных о безопасности применения препарата у данных категорий пациентов. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с алкоголизмом и заболеваниями печени, в том числе в анамнезе. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля. Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности. Перед назначением препарата женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность. В период терапии препаратом женщинам детородного возраста рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции. В случае планирования беременности препарат следует отменить не менее чем за 1 месяц до предполагаемого зачатия. При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, угнетающими CYP 3А4 (в том числе циклоспорином, противомикробными и фунгицидными препаратами, ингибиторами протеаз, нефазодоном) отмечается увеличение плазменных концентраций аторвастатина, что может стать причиной развития миопатии с рабдомиолизом и нарушением почек. При сочетанном применении препарата с производными фиброевой кислоты и ниацином отмечается увеличение плазменных концентраций аторвастатина. При одновременном применении с фенитоином отмечается усиление терапевтического действия аторвастатина. Антацидные лекарственные средства при сочетанном применении снижают плазменные концентрации аторвастатина, однако это не оказывает существенного влияния на его эффективность. Отмечается снижение плазменных концентраций препарата при сочетанном применении с колестиполом, однако эффективность аторвастатина в комбинации с колестиполом усиливается. Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации дигоксина. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует тщательно подбирать дозу дигоксина. Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации пероральных контрацептивов. Препарат при одновременном применении с варфарином уменьшает протромбиновое время в начале комбинированной терапии. Не следует употреблять грейпфрутовый сок в период терапии препаратом Аторис. Передозировка На данный момент сообщений о передозировке препарата не поступало. При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. Кроме того, в случае необходимости показано проведение симптоматической терапии. Синонимы
