Фармокологическое действие:Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2. Фармакокинетика. Абсорбция высокая, после приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигаются через 18 минут, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками, максимальная концентрация которых равна 30-45 минут. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальная концентрация салициловой кислоты достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 минут, а максимальная концентрация салициловой кислоты для стандартных таблеток - через 1,5-2 часа. Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюккуронида, салицилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту. Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками. Показания к применению:Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в спине, мышцах и суставах, слабовыраженной боли при артрите. Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Противопоказания:Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; геморрагический диатез; гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетание применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; первый и третий триместры беременности и период лактации. Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Побочное действие:Желудочно-кишечный тракт: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно-кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз. Центральная нервная система и органы чувств: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки). Система кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура и.т.д.). Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и другие аллергические кожные реакции. Взаимодействие:Комбинация с Метотрексат в дозе> 15 мг в неделю противопоказана. Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью. Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы. Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы. Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений. Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты. Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреция. Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы. Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения. Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации. Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность. Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения. Передозировка:Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной. Симптомы. Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность. Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата. Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени. Мероприятия экстренной помощи. Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7,5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение. При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа. Особые указания:С осторожностью. Сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечного кровотечения, аллергических реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; II триместр беременности. Применение в период беременности и лактации. В I и III триместрах беременности применение всех препартов, содержащих АСК, противопоказано. Во II триместре беременности АСК можно назначать эпизодически. В качестве длительной терапии не использовать. Применение простаглондинов, может вызвать у плода следующие аномалии: кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия); дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием; удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК. Лактация. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. При грудном вскармливании ребенка применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано. Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе является продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции). Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены. В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции. Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков. Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии. В 1 дозе препарата содержится 1086 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли. Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Не влияет. Условия хранения:Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.Отпускается без рецепта.
