Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер. Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделе после начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается. Апровель не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой. Показания
Артериальная гипертензия. Противопоказания
– беременность; – лактация; – детский и подростковый возраст до 18 лет; – повышенная чувствительность к компонентам препарата Апровель. Применение при беременности и кормлении грудью
Апровель противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции. Со стороны ЦНС: часто – головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, приливы. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; иногда - диарея, диспепсия, изжога. Со стороны половой системы: иногда - половая дисфункция. Со стороны организма в целом: часто – утомление; иногда - боль в грудной клетке. Со стороны лабораторных показателей: часто - достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией с нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0.5% больных (чаще, чем при приеме плацебо). У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 29.4% больных в группе, получавшей ирбесартан в дозе 300 мг, и 22% больных в группе, получавшей плацебо. У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией у 2% больных отмечались следующие дополнительные побочные реакции (чаще, чем при приеме плацебо). Со стороны ЦНС: часто - ортостатическое головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и в мышцах. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 46.3% больных в группе пациентов, получавших ирбесартан, и у 26.3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1.7% пациентов, получавших ирбесартан. В пост-маркетинговый период были также выявлены следующие побочные реакции: Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II). Со стороны обмена веществ: очень редко – гиперкалиемия. Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, звон в ушах. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, нарушения функции печени, гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушения функции почек (в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов). Особые указания
С осторожностью следует назначать Апровель пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Предшествующее назначению препарата Апровель лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а так же у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения. Результаты экспериментальных исследований В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия препарата Апровель. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Отсутствуют указания о влиянии приема препарата Апровель на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Апровель и тиазидных диуретиков гипотензивное действие препаратов носит аддитивный характер. Одновременное применение Апровеля с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Передозировка
При приеме препарата в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности. Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
